Monash Üniversitesi liderliğindeki yeni bir çalışma, hem insan hem de inek sütü eklemenin belirli oral ilaçların etkinliğini önemli ölçüde artırdığını buldu. Bu, araştırmacıların ilaç iletimini iyileştirmek için bir araç olarak sütü araştırdığı bir dizi çalışmanın sonuncusu.
Monash İlaç Bilimleri Enstitüsü’nde Ben Boyd. “Yıllar boyunca yaptığımız araştırmalar sayesinde, vücudumuzun yiyecek gibi davrandığı ve sindirdiği süte belirli ilaçların nasıl ‘eklendiğini’ tutarlı bir şekilde gösterebildik. Bu süreç sayesinde süt ve ilaç emilir ve böylece ilacın etkinliği artar. Biyoyararlanım terimi, bir ilacın ne kadarının kan dolaşımına ulaştığını ifade eder. Yutulan veya başka bir şekilde mideye iletilen ilaçların biyoyararlanımı olan oral biyoyararlanım, mide ve ince bağırsağın pH’ı ve gastrointestinal (GI) kanaldaki enzimler ve metabolizma dahil olmak üzere çeşitli faktörlerden etkilenir. Bu nedenle, biyoyararlanımı en üst düzeye çıkarmanın anahtarı, ilacın vücut tarafından ne kadar iyi emildiğini, dağıtıldığını ve kullanıldığını etkileyen formülasyonudur.”
Human milk improves the oral bioavailability of the poorly water-soluble drug clofazimine
Birçok ilaç suda zayıf çözünür ve lipofiliktir (yağ sever) ve her ikisi de biyoyararlanım için zorluklar oluşturur. Muhtemelen bildiğiniz gibi, GI sistemi de dahil olmak üzere insan vücudu çoğunlukla sudur, bu nedenle bir ilaç suda iyi çözünmezse, kan dolaşımına emilimi tamamlanmayacaktır. Lipofilik ilaçların uygun çözünme ve emilim için yağa ihtiyacı vardır (bu nedenle eczacınız size belirli bir ilacı yiyecekle birlikte almanızı söyleyebilir).
Sütün işe yaradığı yer burasıdır. Tipik yağ içerikleri nedeniyle, süt ürünleri lipofilik ilaçların çözünürlüğünü artırabilen lipit bazlı bir formülasyon olarak düşünülebilir. Araştırmalar ayrıca, suda zayıf çözünen ilaçlar insan veya inek sütüyle birleştirildiğinde, sütün sindiriminin ilacın çözünürlüğünü artırdığını göstermiştir. Ayrıca, süt yaygın olarak bulunur, düşük maliyetlidir ve genellikle iyi tolere edilir.
Mevcut çalışmada araştırmacılar bebeklere ve klofazimin ilacına odaklandılar. Geleneksel olarak, klofazimin cüzzam ve tüberkülozu tedavi etmek için kullanılmıştır. Ancak, daha yakın zamanda düşük ve orta gelirli ülkelerde beş yaş altı çocuklarda yaygın bir ölüm nedeni olan bir parazitik enfeksiyon olan kriptosporidiyozu tedavi etmek için kullanılmıştır. Klofazimin son derece lipofiliktir ve oral yoldan alındığında emilimini sınırlar. Buna karşı koymak için, üreticiler ilacı yumuşak jel bir kapsülde saklar; ne yazık ki bebekler kapsülleri yutamaz. Bu nedenle, araştırmacılar ilacı sütle birleştirmenin biyoyararlanımını artırıp artırmayacağını araştırdılar.
Yeni doğan domuz yavruları, ağızdan mideye geçirilen bir beslenme tüpü aracılığıyla insan sütünde, inek sütünde veya suda çözülmüş bir doz klofazimin almak üzere rastgele atandılar. Araştırmacılar, klofazimin’in hem insan hem de sığır sütünde uygulandığında, suyla karşılaştırıldığında biyoyararlanımının önemli ölçüde daha yüksek olduğunu buldular.
MIPS doktora adayı Ellie Ponsonby-Thomas. “Klofazimin gibi zayıf çözünen ilaçlar, uygulandıktan sonra midede iyi çözünmez ve bu nedenle hem güvenli hem de etkili olan yaşa uygun formülasyonlar geliştirmek zordur. Önceki çalışmalardan, süt bazlı taşıyıcılar içeren bebekleri hedefleyen formülasyonların ilaçların midede çözünmesine yardımcı olabileceğini biliyoruz, bu nedenle bunun klofazimin uygulaması için de geçerli olduğunu görmek bizi heyecanlandırdı.”
Bu çalışmanın bulguları araştırmacıların önceki çalışmalarını doğrulamaktadır. 2020 yılında Gates Vakfı tarafından desteklenen ve iki sıtma önleyici ilacın çözünürlüğünün süt kullanılarak artırılabileceğini gösteren çalışmalarından dolayı Eureka Ödülü’ne layık görüldüler. 2022 yılında Pharmaceutics’te yayınlanan çalışma, parazitik kurt enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan, suda az çözünen bir ilaç olan prazikuantelin inek sütünde çözülmesinin çözünürlüğünü artırdığını buldu. Ardından, International Journal of Pharmaceutics’te yayınlanan 2024 tarihli çalışmaları, inek sütünde bebeklere verilen kanabidiolün (CBD) oral biyoyararlanımında iki kat artış olduğunu gösterdi. CBD, epileptik pediatrik hastalarda psikolojik sorunları ve öğrenme, sosyalleşme ve egzersiz gibi günlük görevleri yerine getirme zorluklarını tedavi etmek için giderek daha fazla kullanılıyor.
Bu çalışma koleksiyonu, önemli ilaçların etkinliğinin süt ile arttığını açıkça ortaya koysa da, düşük ve orta gelirli ülkelerde soğutmaya sınırlı erişim ve süt kalitesindeki farklılıklar gibi aşılması gereken pratik engeller bulunmaktadır.
Mevcut çalışmada kullanılan insan sütü, ebeveynler tarafından Avustralya Kızılhaçı Lifeblood örgütünün süt bankasına bağışlanmıştır.
